功能性的化妆品的主要发展方向

黄芩苷在功能性化妆品中的应用研究

龚盛昭, 揭育科, 袁水明

摘要: 简述了黄芩苷用于功能性化妆品的有效性。通过试验, 制得了黄芩苷美白霜、黄芩苷抗粉刺 喱霜和黄芩苷防晒乳液。按有关标准要求对制得的产品进行了性能测试, 并进行了试用效果观察和评价。试用结果为: 黄芩苷美白霜总有效率为8416 % , 黄芩苷抗粉刺 喱霜总有效率为85 %。按QB/ T 2410 - 1998 测得黄芩苷防晒乳液的吸光度为1165 , 具有高效防护紫外线照射效果, 适合于户外工作者使用。

关键词: 化妆品; 黄芩苷; 美白霜; 抗粉刺 喱; 防晒乳液

未来人们消费将更加倾向追求天然物质, 排斥化学合成物质。从国外十几家大型化妆品公司21 世纪发展战略看, 化妆品的天然性、安唤颂拦全性和功能性是这些企业研发的主题。天然功能性化妆品顺应了人们回归大自然的潮流和消费心理,“绿色”将是21 世纪化妆品主要发展方向。

中药黄芩为唇形科草本植物黄芩的根, 是中医治疗皮肤病的常用药物, 由于能“泄肺火而解肌热”,故善治颜面及肌肤疮癣疹, 如痤疮、酒渣鼻、银屑病、黑斑和皮炎等, 通过其泄火、清热和燥湿之功效而达到湿热除、血毒清和滋润皮肤之目的[1 ,2 ] 。

黄芩具有显著的美白、祛斑和除痘的疗肤功效,使得其在一段时间以来在化妆品中的应用异常火爆,许多厂家都纷纷将其粉碎后添加于软模粉中。但使用后发现, 其治疗结果并不那么令人满意, 其原因主要是黄芩中含有大量的黄色色素成分, 直接添加于化妆品中会令皮肤着色, 所以皮肤往往出现粉刺、斑点还没消, 却黄得令人担忧的现象。要解决这个问题, 最好的方法就是将黄芩中的主要樱橘有效成分―――黄芩苷从黄芩中提取分离出来, 再按一定的比例添加到化妆品中去。

1 黄芩苷用于功能性化妆品的依据

1.1 黄芩苷在美白化妆品中的应用依据

文献[3 , 4 ] 研究了黄芩苷对酪氨酸酶活性的抑制机理。黄芩苷对B16黑色素细胞增殖率具有较好的抑制作用, 在质量浓度为1 ×10 - 5 g/ mL 时的抑制率为24.9 % , 在1 ×10 - 3 g/ mL 时的抑制率为85.3 % ,与1 ×10 - 4 g/ mL 的氢醌抑制率相当。氢醌具有明显的皮肤脱色作用, 使用含质量分数5 %的氢醌乳霜3周后, 皮肤组织活检发现黑色素细胞内Ⅲ、Ⅳ期黑素体明显减少。但氢醌毒副作用不容忽视, 氢醌制剂外用可产生红斑、脱屑、瘙痒和刺痛感。长期广泛使用高于3 %的氢醌制剂, 可导致严重的和不可逆的外源性褐黄病。黄芩苷则无此类弊端, 黄芩苷的作用比较专一, 只对黑色素细胞有极高的抑制活性, 对其他人体细胞如基底层细胞、淋巴细胞和巨噬细胞等并无任何的毒副作用, 相反有报道称其还能促进巨噬细胞的吞噬功和胡能。因此黄芩苷有望成为新一代安全高效的美白添加剂。黄芩苷的配伍性能良好, 可与多种美白添加剂搭配使用以增强疗效。

1.2 黄芩苷在治疗痤疮产品中的应用

黄芩苷具有广谱的抗菌活性[1 ,2 ] , 如对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌以及白喉、炭疽、痢疾、绿脓、伤寒和布氏等菌体都有不同程度的抑制作用。离体实验表明, 黄芩苷在相同浓度下抑制痤疮丙酸杆菌的作用是甲硝唑的2 倍, 是红霉毒的1.5 倍。由于黄芩苷能促进巨噬细胞的吞噬功能, 因此能有效地清除囊肿型痤疮里的死亡细胞、死亡菌体及其他残余物, 加速痤疮的痊愈, 且愈后不易留下斑痕。

1.3 黄芩苷在抗敏产品中的应用

功能性化妆品的迅速发展让脸孔长得不太完善的人们找到了摒除瑕疵的希望, 但这些活性强烈的特殊用品并不像雪花膏那样几乎对人人都适用。如果消费者在使用这些产品之前, 不做好充分的“皮试”实验, 其过敏机率是相当高的。对于已经发生过敏的皮肤, 许多美容院或医院都使用肾上腺皮质激素如地塞米松等进行治疗。这些药物见效虽快, 但长期使用这些药物会导致毛细血管扩张、皮肤多毛, 甚至会导致皮肤萎缩。研究表明黄芩苷的抗敏作用并不亚于地塞米松, 但它并没有地塞米松的毒副作用, 在化妆品中可以作为安全的抗敏剂使用。

黄芩苷抗敏原理如下[5 ] : 黄芩苷具有显著的抗炎活性, 曾报告黄芩苷能明显降低炎症时小鼠耳朵的毛细血管的通透性亢进及低气压所致小鼠实验性肺出血。黄芩苷对全身性过敏、被动性皮肤过敏亦显示很强的抑制活性。关于黄芩苷抗被动性皮肤过敏的机理, 研究结果表明是由于黄芩苷具有强烈的抗组织胺和乙酰胆碱的作用, 黄芩苷并不影响抗原、抗体的结合, 但能显著减少致敏小鼠肺切片与抗原反应时化学介质的释放, 此一作用通过抑制疏基酶的活性而发挥。

1.4 黄芩苷在防晒产品中的应用

人们爱美意识的不断加强和生态环境的日趋恶劣, 使得中国的防晒产品市场越来越广阔, 但化学防晒剂的不稳定性和致敏性又使得人们对防晒产品的选择显得有点举棋不定。随着“回归大自然”、“组分天然化”的呼声日趋高涨, 化妆品生产厂家不得不重新考虑防晒剂的选择问题。如果天然活性化妆品在未来10 年将是中国化妆品发展的主流, 那么黄芩苷在防晒产品中的应用肯定是一个必然, 文献[5 ]对黄芩苷作为防晒剂的价值进行了论述。

黄芩苷能强烈吸收230 nm～350 nm 的紫外线。质量分数为3 %黄芩苷与3 %超细二氧化钛复合在一起, 其SPF 可达18 左右。由于黄芩苷本身就是一种很好的抗敏原料, 所以以黄芩苷为防晒剂的防晒产品对皮肤不存在致敏性问题, 而且它还能降低其他组分的刺激性。对于已晒伤的皮肤, 黄芩苷亦有很好的修复作用。以质量分数为3 %的黄芩苷与2 %的维生素E、2 %维生素B5 为有效成分的修复霜对晒伤皮肤的修复效果是以5 %的维生素E 为有效成分修复霜的5倍。

另外, 黄芩苷具有显著的抗氧化作用, 能抑制过氧化脂质的生成, 清除自由基, 能保护皮肤细胞不受氧自由基过度氧化的影响, 从而延长皮肤细胞寿命,增强抗衰老的能力[3 ] 。

2 实验部分

2.1 试剂与仪器

黄芩苷, 淡黄色粉末, 质量分数为95 % , 自制(从黄芩中提取制得) ; 脂肪醇聚氧乙烯醚( GD -9022 乳化剂) , 由上海奥利实业有限公司提供; 人体胎盘提取液由广州新图精细化工有限公司提供; 聚乙二醇(30) 二聚羟基硬脂酸酯( P - 135 乳化剂) 由ICI 公司提供; 其余原料均为工业级。

UV - 120 紫外- 可见分光光度计(日本岛津) ;JHS - 1 搅拌机; NBJ - 1 旋转黏度计; TGL - 16C 离心机; PHS - 25 酸度计。

2.2 黄芩苷化妆品的制备

表1～表3 分别为黄芩苷美白霜、抗粉刺 喱霜和防晒乳液的试验配方。

黄芩苷美白霜制法: 将A 组分、B 组分分别加热至85 ℃, 保温30 min , 搅拌下将B 组分加入到A 组分中, 高速均质乳化4 min , 搅拌冷却至45 ℃时加入C 组分, 充分混合均匀即可。

黄芩苷抗粉刺 喱霜制法: 将A 组分混合后用高速均质机高速剪切5 min , 脱除泡沫后加入B 组分和C 组分, 搅拌均匀, 可得透明的 喱霜。

黄芩苷防晒液的制法同黄芩苷美白霜的制法。

3 结果与讨论

3.1 黄芩苷化妆品的感官和理化性能测试结果按QB/ T 1857 - 1993、QB/ T 1858 - 1993、QB/ T2286 - 1997 标准规定分别对实验制备的黄芩苷美白霜、黄芩苷抗粉刺 喱霜和黄芩苷防晒乳液进行了感官和理化性能测试, 结果发现实验所制得的产品均能达到有关感官和理化指标要求。

3.2 黄芩苷抗粉刺产品的筛选和抗粉刺效果评价由于黄芩苷在水、酒精中的溶解度都很小, 因此将其添加在水剂或酊剂中并不适合; 又由于长痤疮的皮肤大部分都是油性皮肤, 将黄芩苷配制成含油分较多的疗痘乳霜似乎也不是很合适。经多次实验筛选,将黄芩苷配制成现正流行的 喱霜是比较理想的, 因为黄芩苷是非离子物质, 对以Carbopol 为骨架的 喱制剂的黏稠度并无影响, 并能均匀地分散其中, 而且极其清爽, 深受痤疮患者的喜爱。

3.3 黄芩苷抗粉刺 喱霜试用效果观察

试验对象: 我院学生20 名, 平均年龄为20.7岁, 男生14 例, 女生8 例, 其中5 例为囊肿型痤疮患者, 其余15 例为丘疹和少数脓疱患者。使用方法:每天洗脸后, 整个面部均匀地涂上实验制得的黄芩苷抗粉刺 喱霜, 早晚各一次, 连续使用4 周, 观察结果。

结果发现, 在使用4 周后, 11 例有显著效果(皮损消退70 %以上) , 显效率为55 %; 6 例为有效(皮损消退30 %以上) , 有效率为30 %; 3 例无效(皮损消退小于30 %或无消退) , 无效率为15 %; 总有效率为85 %。所有使用者在使用1 周后均感到皮肤油脂减少, 面部有舒适感。所有使用者均未出现过敏现象。

3.4 黄芩苷美白霜美白效果试用观察

试验对象: 我院学生15 例, 其中13 例有黄褐斑或雀斑, 2 例无明显色斑但皮肤较黑, 均为女性。方法为: 每天早晚洗脸后在面部涂上实验制得的黄芩苷美白霜, 连续使用2 个月为一个疗程。

实验结果发现, 13 例色斑患者中有8 例为显效(皮损消退率在60 %以上) , 显效率为61.5 %; 3 例为有效(皮损减少20 %～60 %) , 有效率为23.1 %;2 例为无效( 皮损减少小于20 %) , 无效率为15.4 %。2 例皮肤较黑者使用了实验制得的产品后黑色素均明显降低, 皮肤变得白里透红, 总有效率为84.6 %。

3.5 黄芩苷防晒乳液的防晒效果评价和试用效果观察

按《防晒化妆品UVB 区防晒效果的评价方法(紫外吸光度法) 》(QB/ T 2410 - 1998) 对实验制得的黄芩苷防晒乳液进行防晒效果测试。实验测得的结果为: 样品的平均吸光度为1165 , 具有高效防护紫外线照射效果。

对15 例受试者(我院学生) 进行试用观察, 方法是: 以脊柱为界在受试者背部一边涂抹黄芩苷防晒乳液, 另一边不涂为空白进行对照。在正午时间在太阳光下曝晒1 h , 洗净防晒乳液, 立即进行观察, 结果发现不涂防晒一边出现大面积的红斑, 而涂抹了防晒乳一边则只有极少量的红斑。第二天再观察, 发现未涂防晒乳一边明显黑于涂抹了防晒乳一边, 而且有灼痛感并有水疱出现, 属于明显晒伤, 而涂抹了防晒乳一边未出现上述现象。

试用结果表明, 黄芩苷防晒乳对夏日强烈阳光照射具有明显的防晒作用, 适合于户外工作者使用。

4 结论

黄芩苷是中药黄芩的有效成分, 具有祛斑美白、抗过敏、防晒和抗菌杀菌作用, 可用于制备具有一定疗效的化妆品。通过实验, 利用从黄芩中提取的黄芩苷制备了黄芩苷美白霜、黄芩苷抗粉刺 喱霜和黄芩苷防晒乳液等产品。经检测, 实验制得的产品感官和理化指标均能达到有关标准要求。经试用观察, 实验制得的产品分别都具有良好的祛斑美白、抗粉刺和防晒效果。研究证明黄芩苷是制备功能性化妆品良好的天然原料, 具有一定的研发价值。